Interjú Dr. Boyd Haley-vel az OSR-ről és az autizmusról

Forrás: Dr.Boyed Haley PhD

Interjú Dr. Boyd Haley-vel az OSR-ről és az autizmusról

Natalia Mármol, az Enevia Health társalapítója

Ebben az interjúban egy olyan vegyületről fogunk beszélni, amelyről biztosan sokan hallottatok már OSR/EMERAMIDE vagy NBMI néven. Ez a vegyület egy nehézfém-kelátképző, lenyűgöző tulajdonságokkal, amely iránt az autizmussal élő közösség nagyon érdeklődik. Beszélgetésünkre meghívtuk Dr. Haley Boydot, a vegyület feltalálóját.

1. Haley doktor, el tudná magyarázni, mi az OSR?

Az OSR-t, vagyis az oxidatív stresszoldást ma már emeramidnak hívják, mivel jelenleg vizsgálják, hogy FDA/EMA által jóváhagyott gyógyszerként forgalomba hozatali engedélyt kapjon a higanymérgezés kezelésére . Tudományos cikkekben NBMI-nek nevezik, ami a komplex tudományos nevének rövidítése. 

2. Mi volt a célod az OSR megalkotásakor?

Az OSR kezdeti fejlesztése kutatói pályafutásom számos aspektusán alapult, de a legfontosabb az a meggyőződésem volt, hogy az autizmus terjedését az Egyesült Államokban, ami összefüggésben áll a CDC és az USA által előírt, tiomerzállal tartósított vakcinákat használó csecsemők oltási programjával, fokozta a higanytartalmú tartósítószernek való kitettség. Ezt elsősorban egy torontói (Kanada) orvosi csoport publikációja miatt gondoltam, amely arról számolt be, hogy a köldökzsinórfertőzésben szenvedő csecsemőknél egy általánosan használt tiomerzált tartalmazó fertőtlenítőszer helyi alkalmazásával végzett kezelés 10 csecsemő halálát okozta higanymérgezésben. 

Úgy tűnik, hogy a csecsemők nem viselik meg a thimerosalnak való kitettséget olyan jól, mint a serdülők, és a szer nagyon mérgező szinten halmozódik fel a szöveteikben. Az FDA ezt követően betiltotta a thimerosalt tartalmazó helyi antiszeptikumok értékesítését a jelentés után, de a CDC továbbra is úgy vélte, hogy azt fel kell használni a csecsemők vakcináinak tartósítására. Ez a thimerosallal tartósított csecsemővakcinák csökkenéséhez vezetett az Egyesült Államokban, de úgy tűnik, hogy a tartósítás ma sem tiltott.    

3. Sikerült elérnie?

NIH-finanszírozást kaptam az Alzheimer-kóros (AD) agy nukleotidkötő fehérjéinek tanulmányozására, mivel korábban általam feltalált bioszondákkal végzett kutatásaink során jelentős különbségeket mutató eredményeket publikáltunk. Ezt követően olyan adatokat publikáltunk, amelyek azt mutatták, hogy a higany, és csakis a higany, normál agyszövetekhez adva könnyen képes reprodukálni azokat a rendellenes mikrotubulin tulajdonságokat, amelyek csak az Alzheimer-kóros agyszövetekben találhatók. Ezért nagyon érdekelt minden olyan vegyület, amely képes megkötni a higanyt (Hg2 ⁺ ), és eltávolítani vagy csökkenteni annak toxicitását. 

Akkoriban a kémia tanszék vezetője voltam, és felvettem egy adjunktus, akit érdekelt a szénbányászati ​​vizek nehézfém-toxicitásának kezelési módjainak fejlesztése. Részt vettem a végzős hallgatók előadásain, amelyek az ilyen vizek kezelésére szolgáló lehetséges kelátképzőkről szóltak. Egy vegyület, amelyet elsősorban azért vizsgáltak, mert nem volt vízoldható, de nagyon nagy affinitással rendelkezett számos mérgező fémhez, nagy érdeklődésre tartott számot, és ez az OSR (más néven NBMI, emeramid) volt. 

Az volt a véleményem, hogy a gyógyászatban jelenleg használt kelátképzők (DMSA, DMPS, EDTA stb.) nem hatékonyak, mivel töltéssel rendelkező, hidrofil vegyületek, amelyek nem jutnak át hatékonyan a normál sejtek biomembránjain, és nem jutnak be a vér-agy gáton sem a központi idegrendszerbe . A higany kelátképzésére tervezett és használt kelátképzők sem voltak valódi kémiai kelátképzők, mivel a bennük lévő két tiol szomszédos szénatomokon helyezkedik el, és úgy záródnak egymáshoz, hogy a higany sztérikusan illeszkedjen közéjük. Így szendvicskomplexeket képeznek a higannyal, amelyek gyengébb kötéseket alkotnak. {Ez egy összetett terület, sok kémiával, és nem biztos, hogy jó interjút nyújt laikusok vagy akár orvosok számára.}

4. Milyen tulajdonságai vannak az OSR-nek? El tudná magyarázni őket, kérem?

• BIZTONSÁG : Az OSR két természetes, önmagukban nem toxikus vegyület összekapcsolásával készül , és antioxidánsként használják . Még az FDA is egyetért abban, hogy az OSR (emeramid formájában) nagyon biztonságos emberi fogyasztásra. Kísérleti állatokat több mint 1000 mg/testtömegkg OSR-nek tettünk ki anélkül, hogy bármilyen toxikus hatást váltottunk volna ki. Az emeramidot (OSR) legalább 5 emberi fázisú I. és II. fázisú vizsgálatban alkalmaztuk anélkül, hogy bármilyen jelentős, gyógyszerrel összefüggő mellékhatást kiváltottunk volna.
• NAGYON ERŐSEN KÖTŐDIK A MÉRGEZŐ FÉMEKHEZ : Az OSR-t laboratóriumban tesztelték, és termodinamikailag irreverzibilis kötődést mutattak ki szinte az összes gyakori mérgező fémhez (higany, ólom, kadmium, arzén, vas és réz stb.). A mérgező fémek általában azért mérgezőek, mert vonzódnak a tiolcsoportokhoz (cisztinekhez), amelyek az azokat gátló esszenciális enzimekben találhatók, és az OSR-nek két nagyon reaktív tiolja van, amelyek vonzzák ugyanezeket a mérgező fémeket, és az OSR tervezésének köszönhetően két vagy több szoros kötést képeznek a mérgező fémmel, így az kémiailag nem reaktív és nem mérgező. Bebizonyítottuk, hogy az OSR kiküszöböli mind a higany-, mind a vaskationok toxicitását és elektronhéjainak hozzáférhetőségét, kiküszöbölve azok toxicitását. A c14-radioaktív OSR segítségével azt is kimutattuk, hogy a szájon át bevitt vegyület a vérplazmából bejut a szervezet összes sejtjébe és organellumába, beleértve a központi idegrendszert is. A sejtekbe való belépés után az OSR lassan kiürül a szervezetből a széklettel és a vizelettel, olyannyira, hogy ésszerű időn belül már nem mutatható ki. Minden szervnek eltérő a higanykiválasztási sebessége, még akkor is, ha a kísérleti állat kontrollált vagy higanymérgező.

Mi az összehasonlítás a gyakran használt kelátképzők és az OSR között?

A szokásosan használt higanykelátképzők, a DMPS és a DMSA, töltéssel rendelkeznek, és nem hagyják el hatékonyan a vért, hogy bejussanak a sejtekbe. Gyorsan, 4-8 órán belül kiürülnek a vérből a vizeletbe, fémekkel vagy anélkül, kötött fémekkel. Az egyetlen mérgező fém, amit eltávolítanak, az artériák falában található fémek, nem érik el a sejten belüli mérgező fémeket, ahol a legtöbbjük található, és toxikus hatásokat okoz.   

• ANTIOXIDÁNS TULAJDONSÁGOK, hogyan kötődik a szabad gyökökhöz?: A glutation a legjobb természetes védelem az oxidatív stressz ellen, és ezt úgy teszi, hogy a szerkezetében található egyetlen tiolcsoporton (-sh) keresztül megköti a hidroxil szabad gyököket (OH). Megjegyzendő, hogy az OSR szerkezetében két nagyon hasonló tiolcsoport található, és tanulmányokat végeztünk annak kimutatására, hogy az OSR a glutationhoz hasonlóan reaktív a hidroxil gyökök kémiai megkötésében, az OSR-szulfitnak (OSR-s03-) megfelelőjét képezve ^az egyik tiolon. Ez azt jelzi, hogy egy OSR molekula három hidroxil szabad gyököt képes megkötni, és ezért az OSR az egyik legerősebb ismert antioxidáns, ráadásul képes behatolni a biomembránokba, belépve a sejt citoplazmájába, ahol a hidroxil szabad gyökök találhatók, és kárt okozni.
• SZABAD VASKÖTÉS , mit tesz a szabad vas a szervezettel?: A higany és a higanykation (hg2 ⁺ ) nem képes hidroxil szabadgyökök termelődését kiváltani egy kémcsőben, mint a vas vagy a vaskation (fe3 ⁺ ). Hogyan indukál a higany oxidatív stresszt egy kísérleti állatban vagy szövetben? Ezt úgy teszi, hogy a vasat (Fe2 ^/3+) kiszorítja a natív vagy természetes kötőhelyeiről, ahol gátolt a hidroxil szabadgyökök képződéséhez szükséges elektronleadási képessége. A kiszorítás után ezt a vasat általában „szabad vasnak” nevezik, és úgy gondolják, hogy számos neurológiai betegségben, például a Parkinson-kórban, az Alzheimer-kórban, az ALS-ben, a talasszémia stb. szerepet játszik azáltal, hogy oxidatív stresszt indukál a neurológiai szövetekben. Felhívjuk a figyelmet arra, hogy a legtöbb, ha nem az összes autista beteg oxidatív stressztől szenved, ami nem fordulhat elő egy redoxfém, például a szabad vas vagy a réz jelenléte nélkül valahol a szervezetükben . Valaminek, például a higanynak vagy a thimerosalnak ki kell szorítania az Fe- vagy Cu-kationokat a natív kötőhelyekről ahhoz, hogy oxidatív stresszt indukáljon az autista személyben.
• EMARAMID, Nem mérgező: Az Emeramedet 2005 óta tesztelik toxicitás szempontjából hat különböző kísérleti állaton az OSR megfelelőjének, az Emeramidnak. Bizonyos emberek évek óta naponta szedték, napi 200 mg-ot meghaladó dózisban. Kísérleti állatoknak rendkívül nagy dózisban injektáltunk és vettünk be OSR-t, 28 napon keresztül, és nem észleltünk jelentős gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatásokat. Az OSR fő negatív hatása azoknál az embereknél jelentkezik, akik szulfátgyógyszer-érzékenyek vagy tioltartalmú vegyületekre, például OSR-re érzékenyek. Az ilyen emberek érzékenységét a szulfitok méregtelenítő enzimének (szulfit-oxidáznak nevezik, amelynek aktivitásához molidoferterin szükséges) csökkent aktivitása okozza. A szulfit-oxidáz a mérgező szulfitot nem mérgező szulfáttá alakítja, amelyet a vese könnyen kiválaszt. Az irodalom szerint az autista gyermekek szulfitszintje 50-szerese a normál kontrollcsoporthoz képest. Ennek az enzimnek az aktivitását csökkentheti a molibdén (Mo), az étrendben lévő esszenciális fém hiánya, és ez a molibdén-pótlással visszafordítható. Azonban egyes embereknél olyan genetikai adottságok lehetnek, amelyek egy rendellenes szulfit-oxidáz enzimet termelnek, amelynek még a molibdén-kiegészítés mellett is kisebb az aktivitása.

5. Több mint 2 éven át árulták az USA-ban, körülbelül 3 000 000 csomagot adtak el étrend-kiegészítőként, mellékhatásokról nem számoltak be. Mi történt? Miért hagytátok abba az értékesítését?

Akkoriban vezettem be az olajsavanyúságot szabályozó szert (OSR), mint étrend-kiegészítő antioxidánst, az FDA azon szabályozása alapján, hogy egy étrend-kiegészítő bármely természetesen előforduló termékre vagy bármely két természetesen előforduló anyag kombinációjára vonatkozhat. Az OSR a dihidroxil-benzoát (több savanykás bogyós gyümölcsben is megtalálható) és a ciszteamin (húsban és az α-koenzim terminális végén található) kombinációja volt. A benzoátokat általában biztonságosnak (általában biztonságosnak) tartott vegyületnek tekintik, a ciszteamin pedig a cisztein (a dekarboxilezett aminosav, a cisztein) bomlásterméke. Az OSR-t eredetileg azért fejlesztettem ki, mert két fontos szerkezeti jellemzővel rendelkezett: (1) nagyon szorosan kötődött a tiolokhoz vonzódó mérgező fémekhez, és (2) töltésmentes volt, és képes volt a biomembránokon átjutni az intracelluláris citoszolok eléréséhez.

Teszteltük az OSR vegyületet, és tudtuk, hogy nagyon szorosan kötődik számos mérgező fémhez. Ezt követően számos tesztet végeztünk annak kimutatására, hogy az OSR lenyelése vagy injekciója nagyon alacsony, ha egyáltalán okoz toxikus hatásokat. Ezután megvizsgáltuk az OSR ORAC-értékét (oxigéngyök-abszorbancia kapacitás), és ebben a tekintetben kiválónak találtuk. Elküldtük egy kereskedelmi ORAC-tesztelő cégnek, és megerősítettük ezt a tulajdonságot. Kevés, ha egyáltalán van olyan antioxidáns, amelyet szájon át lehetne bevenni, és amely megfelelne az OSR ORAC-pontszámának. Tudván, hogy az autista gyermekek oxidatív stressztől szenvednek, és sokukat hatástalan antioxidánsokkal kezelik, úgy gondoltuk, hogy az OSR jó megközelítés lenne. Az OSR biztonságos, bejut a test minden szövetébe, erős antioxidáns, és valószínűleg kelátképző hatást gyakorol a szervezetben található mérgező fémekre, kiküszöbölve azok toxicitását, például megköti a nem kötött Fe3 ^+-t , amely egy elektront adományoz a hidroxil szabadgyökök képződésében a Fenton-reakcióban. Miután benyújtottuk az OSR-t étrend-kiegészítőként az FDA-hoz, mintákat adtunk olyan orvosoknak, akiknek autista gyermekeik voltak, hogy felhasználhassák és felülvizsgálhassák azokat. Ez azonnali biztatáshoz vezetett, amikor néhány orvos arról számolt be, hogy gyermekeik porfirinprofilja normalizálódott . Ezután kereskedelmi forgalomban is elérhetővé tettük az OSR-t étrendi antioxidánsként.

*** Dr. Haley további magyarázata arról, hogy miért állították le az olajrepce forgalmazását az USA-ban:

A rövid válasz az, hogy miután az OSR két évig volt forgalomban anélkül, hogy az EmeraMed OSR mellékhatásokat kezelő oldalán vagy az FDA-nál jelentett volna „ORS-hez kapcsolódó mellékhatásokat”, az FDA küldött nekünk egy levelet, amelyben azt írta, hogy mivel az OSR-t egy betegség kezelésére használják, azt nem engedélyezett gyógyszernek, és nem étrend-kiegészítőnek kell tekinteni.  

Az egészségügyi állapot autizmus volt, amint azt blogoldalak beszámolói is megjegyzik, ahol autista gyermekek szülei jelentős egészségi javulásról számoltak be gyermekeiknél az OSR szedése után. Nem tudom, ki tájékoztatta az FDA-t ezekről az oldalakról, de ezek az oldalak nem álltak közvetlenül kapcsolatban az EmeraMeddel, és a cégünk nem tett ilyen állításokat, mivel tudtuk, hogy ez az FDA bezárásához vezetne. 

Az FDA azonban a lemondó levelében egyértelművé tette álláspontját: minden olyan vegyületet, amely pozitív hatással van bármilyen betegségre vagy kórságra, gyógyszerként kell besorolni, és FDA-jóváhagyással kell rendelkeznie. Mivel nem rendelkeztünk FDA gyógyszerengedéllyel az OSR-re, az FDA egy héten keresztül naponta ügynököket küldött a cégünk telephelyére, hogy biztosítsák az OSR orvosoknak és fogorvosoknak, és így az autista gyermekek szüleinek történő szállításának megszüntetését.

Felvettem a kapcsolatot egy tapasztalt ügyvéddel, hogy foglalkozzon az üggyel, és azt mondta, hogy ha felbérelem, bízik benne, hogy megnyerheti az ügyemet. Azt is elmondta azonban, hogy véleménye szerint ez több mint egymillió dollárba kerülne, és hogy a tapasztalatai alapján végül úgy gondolta, hogy az FDA gyorsan elkobozza az összes laboratóriumi és számítógépes felszerelésemet, és további vádakat emel az EmeraMed és a gyógyszer előállításában segédkező leányvállalatai ellen. Azt javasoltam, hogy a gyógyszerengedélyezési eljáráson keresztül folytassam az OSR-t, mivel nagyon biztonságos és hatékony, és nyilvánvalóan szükséges. Így is tettem.

Kutatásunknak köszönhetően mind az EMA, mind az FDA számára elkészítettük és benyújtottuk az Orphan Drug Request (ODR) kérelmeket, és mindkettőt elfogadták. Ezek az ODR-ek a mérgező nehézfémek kezelésére vonatkoztak, elsősorban a higanymérgezés megelőzése és kezelése alapján.

Jelenleg benyújtottuk az FDA-hoz az OSR (Emeramid formájában) kérelmet higanymérgezés kezelésére szolgáló gyógyszerként. Kétszer találkoztunk az FDA bizottságaival, hogy megvitassuk, mi szükséges még egy elfogadható új gyógyszerengedélyezési kérelem (NDA) elkészítéséhez, amely a forgalomba hozatali engedély megszerzéséhez vezethet. Az FDA eddig nyilatkozatokat tett, amelyekben egyetértett abban, hogy az Emeramid (OSR) biztonságos és hatékony az állatkísérleteink alapján. Abban is egyetértettek, hogy az Emeramid biztonságosnak bizonyult emberi alkalmazásra a kétéves forgalmazás és az 5 humán I/II. fázisú vizsgálat alapján, amelyek során nem tapasztaltak jelentős gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatásokat.

Az FDA azonban, amely először az Emeramide állatkísérletekre vonatkozó szabályzatának megfelelően javasolta a jóváhagyást, meggondolta magát. Az FDA új álláspontja szerint az EmeraMednek II. és III. fázisú emberi vizsgálatokat kell végeznie ahhoz, hogy igazolja a hatékonyságát emberekben. 

Amikor azonban felkértük az FDA-t, hogy azonosítson egy higanyra mérgező emberi populációt az Egyesült Államokban, amely tesztalanyként szolgálhatna az ilyen III. fázisú vizsgálatokhoz, még nem válaszoltak. Az Egyesült Államokban ritka, hogy egy orvos azt sugallja, hogy a higanymérgezés bármilyen ok-okozati összefüggésben áll bármilyen betegséggel, beleértve az autizmust is. Azok a fogorvosok, akik megjegyezték, hogy a fogászati ​​amalgám mérgező higanyszintnek teszi ki a pácienseiket, ellenük az állami fogorvosi kamara intézkedéseket hozott.

Az amerikai orvosok többnyire kerülik a higanynak való kitettség nyílt diagnosztizálását bármilyen betegség okának. Nem hallottam olyan amerikai klinikáról, amely higanymérgezést kezelne, pedig szorgalmasan kerestem egyet. Őszintén hiszem, hogy az FDA nem tekinti orvosi szempontból a higanymérgezést az Egyesült Államokban, annak ellenére, hogy az FDA weboldalán állást foglaltak amellett, hogy a fogászati ​​amalgámtömések bizonyos, az amerikaiak többségét képviselő állampolgárok számára nem biztonságosak. 

Szeretném rámutatni, hogy az FDA nem túl proaktív a szükségleteken alapuló gyógyszerfejlesztésben. Például egyetlen FDA-s munkatárs sem keresett meg az autista gyermekek szüleinek blogjain tett nagyon pozitív állításokkal kapcsolatban, amelyek szerint az OSR használata a legígéretesebb pozitív hatásokat mutatta az autista gyermekek kezelésében. Ez elképesztő, mivel az autizmus növekedését a CDC által előírt oltási program 1988 körüli elindítása után orvosi problémaként mutatták be, és úgy tűnik, hogy sok országban még mindig létezik. Az FDA/CDC ajánlása, miszerint el kell távolítani a tiomerzált (etil-higanyt) tartósítószerként a csecsemőoltásokból, azt mutatja, hogy ezek az ügynökségek tisztában vannak a szülők aggodalmával az ilyen tartósított vakcinákkal kapcsolatban.

Végül, úgy gondolom, hogy a csecsemőoltások biztonságossága országonként eltérő. A tiomerzált tartalmazó vakcinák nincsenek betiltva az Egyesült Államokban, csupán tiomerzálmentes csecsemőoltások állnak rendelkezésre. Valószínű, hogy minden ország másképp kezeli a tiomerzált tartalmazó vakcinák biztonságosságát, és ezt minden országban ellenőrizni kell.

6. AZ AUTIZMUS GYÓGYÍTÁSA… Beszéljünk azokról az autista családokról, akik kipróbálták az OSR-t. Tudjuk, hogy a nehézfém-mérgezés nagy probléma ebben a közösségben. Azok a gyerekek, akik nem képesek megfelelően méregteleníteni magukat, felhalmozzák ezeket a fémeket, ami számos tünetet okoz.

Amit ezeknek a szülőknek meg kell érteniük, az az, hogy gyermekeik oxidatív stresszét, mivel az már nagyon fiatal korban elkezdődik, valószínűleg egy toxin okozza, amely a Fe3 ⁺ ionok kiszorulását idézi elő a normál szövetekből, ami szabad vashoz és hidroxil szabadgyökök képződéséhez, valamint oxidatív stresszhez vezet. Egyes autista gyermekek genetikájuk miatt fogékonyabbak erre.

7. Mit jelentettek Önnek az autista családok az OSR szedése után?

• Javulás: főként a bélrendszeri problémák javulása. Jobb bélműködés és gyomorfájás megszűnése. Jobb szemkontaktus és munkaképesség-növelés.
• Mellékhatások (kénérzékenység): számos esetben javulást tapasztaltunk molibdén-kiegészítés hatására. Az olajrepce okozott néhány kisebb kiütést, amelyek a kezelés leállításával megszűntek. A legtöbb esetben a molibdén-kiegészítés lehetővé tette az olajrepce további alkalmazását. Ezek a molibdén-t igénylő kezelések ritkák voltak, mivel mindössze 3-4 ilyen eset fordult elő, és egyiket sem vizsgálták meg megfelelően annak biztosítására, hogy a hatás a molibdén-kiegészítésnek köszönhető. Az FDA leállított minket, mielőtt hatékonyan tanulmányozhattuk volna ezt a hatást.

8. OSR TESZT. Tudjuk, hogy az OSR a széklettel ürül ki, ezért a székletvizsgálat kézenfekvő választás. Vajon bármelyik fém kiválasztódik-e a vizelettel?

Miután az OSR egy +2 töltésű kationhoz kötődik, a komplex semlegessé válik, és a vesék nem ürülnek ki könnyen a vizeletbe. Vagyis a sejtben képződő OSR-Hg komplexet a szervezet p-450 méregtelenítő rendszerének módosítania kell, hogy egy töltéssel rendelkező, vízben oldódó részt csatoljon a töltetlen OSR-Hg komplexhez, hogy az vízben oldható és kiválasztható legyen. A p-450 méregtelenítő rendszer I. fázisában egy CYP enzimeknek nevezett enzimosztály oxidálja az oldhatatlan (hidrofób) vegyületeket, előkészítve azokat a p-450 II. fázisú módosulásban való kapcsolódásra, ahol a CYP oxidáció által hozzáadott oxidált helyre reagál egy II. fázisú enzimmel, és a töltéssel rendelkező, vízben oldódó komponens kapcsolódik. Az OSR-Hg esetében úgy tűnik, hogy ez glutation, amelyet a p-450 II. fázisú gst (glutation-s-transzferáz) enzim kapcsol, és glutation-OSR-Hg komplexet hoz létre, amely oldható és kiválasztódik a plazmába, és az epeúti transzportrendszeren keresztül az epébe, majd a székletbe kerül. Így távolítható el a Hg2 ^{+ glutation-Hg-glutation komplex formájában, mivel} a higany körülbelül 80-90%-a egészséges embereknél is a széklettel távozik .

Dr.Boyd Haley PhD  videók:

OSR/EMERAMIDE 

IOAMT 1

  IAOMT 2

IAOMT3